La méthadone est un agoniste opioïde ayant une activité analgésique. Il s'agit d'un médicament soumis à prescription médicale et spécialement réglementé.
La méthadone administrée par voie orale est bien absorbée par le tube digestif. En thérapeutique, la dose administrée est très dépendante de l'état clinique : après une première dose de 20 à 30 mg, la posologie est augmentée par paliers, tant que durent les signes de manque aux dérivés opioïdes. En général, les doses thérapeutiques sont stabilisées autour de 60 à 100 mg par jour, en une seule prise. Toutefois, des doses supérieures peuvent être parfois nécessaires.
La méthadone est métabolisée dans l'organisme en plusieurs composés mais en particulier en 2-éthylidine-1,5-diméthyl-3,3-diphénylpyrrolidine (EDDP), qui est un métabolite inactif. L'élimination se fait principalement par voie biliaire et, accessoirement, par voie urinaire.
En cas de surdosage, la méthadone peut être responsable d'effets toxiques : dépression respiratoire, hypotension, coma, collapsus cardiovasculaire. Le risque de survenue de ces effets n'est pas facilement appréhendable par les seules concentrations de méthadone dans le sang. En effet, les plus faibles concentrations sanguines décrites à la suite d'intoxications létales peuvent parfois être du même ordre que les concentrations thérapeutiques.