TOXICOLOGIE CLINIQUE

L'évérolimus (Certican®) est un immunosuppresseur, dérivé du sirolimus. Il est indiqué pour la prévention du rejet d'organe chez les patients adultes présentant un risque immunologique faible à modéré recevant une allogreffe rénale ou cardiaque. Il doit être utilisé en association avec de la ciclosporine et des corticoïdes.

L'évérolimus possède le même mécanisme d'action aux niveaux cellulaire et moléculaire que le sirolimus, mais avec une demi-vie plus courte. L'évérolimus se lie à la protéine cytosolique spécifique FKPB-12 et le complexe ainsi formé inhibe l'activation de la protéine kinase mTOR (mammalian target of rapamycin), qui est indispensable à la progression du cycle cellulaire. Cette inhibition induit le blocage de plusieurs voies spécifiques de transduction des signaux induisant une inhibition de l'activation lymphocytaire, à l'origine d'une immunosuppression (1, 2).

Les manifestations indésirables de l'évérolimus sont les mêmes que celles du sirolimus, entre autres, oedèmes périphériques, troubles gastro-intestinaux, hépatiques, hématologiques et hyperlipidémie (3).

Le dosage sanguin de l'évérolimus permet d'ajuster la posologie et d'éviter l'inefficacité due à un sous-dosage ou la toxicité due à un surdosage.